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Investigação Preliminar Avaliando a Influência dos Processos de Compactação e Trituração em Relação às Propriedades Cristalinas e Polimórficas da Talidomida

2009; College of Pharmacists of Buenos Aires Province; Linguagem: Português

2362-3853

Juliana Poglia Carini, Cabral Pavei, Ana Paula Couto da Silva, Giovanna Machado, André Sampaio Mexias, Vítor Paulo Pereira, Sílvia Ligório Fialho, Paulo Mayorga,

Drug Solubulity and Delivery Systems

RESUMO. De acordo com a literatura, sabe-se que a talidomida apresenta formas polimorficas, refletindo em distintos habitos cristalinos, tamanhos de particula e velocidades de dissolucao intrinseca. Levando-se em consideracao esta questao e o fato do medicamento talidomida ser produzido sob a forma farmaceutica comprimidos em alguns paises como Brasil, neste trabalho investigou-se a influencia dos processos de compactacao e trituracao em relacao as fases polimorficas de amostras de talidomida. As amostras antes e apos serem processadas foram avaliadas por DRX e DSC. A partir dos resultados obtidos por DRX, percebe-se que o efeito da compactacao das amostras, adicionado a trituracao, resultou em pequena alteracao estrutural, embora sem ocorrencia de transicao polimorfica durante o processo. O polimorfo β apresentou um comportamento cristalografico diferenciado apos o processamento da amostra, sugerindo caracteristicas compressionais tambem diferenciadas, as quais poderao ser avaliadas em estudos futuros. Sob altas temperaturas, o polimorfo α sofre transicao de fase, convertendo-se ao polimorfo β, sendo esse evento termodinâmico influenciado por caracteristicas cristalinas particulares a cada amostra, acelerado mediante o processamento das mesmas. SUMMARY. “Preliminary Investigation Evaluating the Influence of Compaction and Grinding Process and Relationship with Crystalline and Polymorphic Properties of the Thalidomide”. According to literature, thalidomide presents polymorphic forms reflecting in distinct crystalline habits, particle sizes and intrinsic dissolution rates. Taking in account this issue and the fact of thalidomide to be produced as tablets in some countries as Brazil, in this work was investigated the influence of the compaction and grinding process and the relationship with polymorphic phases of thalidomide samples. The samples before and after to be processed were evaluated by XRD and DSC. From the results obtained by XRD is noted that the effect of samples compaction, add to grinding, resulted in small structural change, although without occurrence of polymorphic transition during the process. The β polymorph presented differential crystallographic behavior after processing of the sample, suggesting compressional characteristics also differentiated, which can be evaluated in future studies. Under high temperatures, the α polymorph undergoes phase transition, which becomes converted to the β polymorph, being this thermodynamic event influenced by particular crystalline characteristics of each sample, accelerated by their processing.