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Elimination, Plasmaproteinbindung und Dosierung einiger Sulfonamide*

1972; Wiley; Volume: 19; Issue: 10 Linguagem: Alemão

10.1111/j.1439-0442.1972.tb00483.x

0177-0543

Peter Tschudi,

Mass Spectrometry Techniques and Applications

Zusammenfassung Die Elimination und die Bindung an die Plasmaproteine von fünf Sulfonamidderivaten beim Pferd wurden mit einheitlicher Methodik untersucht. Die Ergebnisse sind in Tabelle 2 zusammengestellt. Die experimentell bestimmten Konstanten wurden zur Berechnung von Dosierungsschemata verwendet. Die Eliminationshalbwertszeiten liegen in einem recht engen Bereich (8 bis 12 Stunden); dagegen sind bei den verschiedenen Sulfonamiden die Werte für den scheinbaren Verteilungsraum recht unterschiedlich. Die Bindungskapazität der Plasmaproteine und die Dissoziationskonstanten der Sulfonamid‐Plasmaproteinkomplexe sind stark verschieden. Bei der Dosierung von Sulfonamiden ist deshalb die Berücksichtigung der Proteinbindung von großer Bedeutung. Die üblichen Dosierungen weichen zum Teil beträchtlich von den hier berechneten Dosierungsschemata ab (siehe Tab. 3). Summary Elimination, plasma protein binding and dosage some sulphonamides I. Horse Using a uniform technique the elimination and binding to plasma proteins of five sulphonamide derivatives were studied in the horse and the results are presented in a table. The experimentally‐determined constants were used to calculate the tables of dosage. The half‐periods of elimination lie within a very restricted zone (8–12 hours); in contrast the values for the apparent distribution space of the different sulphonamides probably differ widely. The binding capacity of the plasma proteins and the dissociation constants of the sulphonamide plasma‐protein complexes vary widely. In dosing with sulphonamides, therefore, a consideration of protein binding is of great importance. The dosages recommended by the manufacturers differ widely in some cases from those in the calculated dosage scheme. Résumé Elimination, liaison aux protéines plasmatiques et dosage de quelques sulfamidés I. Cheval On examine chez le cheval, à l'aide d'une méthode uniforme, l'élimination et la fixation aux protéines plasmatiques de cinq dérivés de sulfamidés. Les résultats sont reproduits dans le tableau 2. On emploie des constantes établies expérimentalement pour le calcul des tabelles de dosages. Les demipériodes d'élimination se situent toutes dans un domaine très restreint (8 à 12 heures), par contre, les valeurs de l'espace de répartition probable sont très variables pour les différents sulfamidés. La capacité de fixation des protéines du plasma et les constantes de dissociation des complexes sulfamidés‐protéines plasmatiques sont fortement variables. Il est donc très important de tenir compte de la fixation des protéines dans le dosage des sulfamidés. Les dosages usuels diffèrent parfois considérablement des tabelles de dosages calculées ici (voir tableau 3). Resumen Eliminación, fijación a las proteínas plasmáticas y dosificación de algunas sulfonamidas en el caballo Con técnica uniforme, se estudió en caballos la eliminación y fijación a las proteínas plasmáticas de cinco derivados sulfonamídicos. Los resultados se hallan recopilados en la tabla 2. Las constantes, determinadas por vía experimental, se utilizaron para calcular los esquemas de dosificación. Los tiempos semivalor de eliminación se encuentran dentro de un ámbito bastante reducido (8–12 horas); sin embargo, en las diversas sulfonamidas son harto diferentes los valores para el espacio aparente de distribución. La capacidad de fijación de las proteínas plasmáticas y las constantes de disociación de los complejos sulfonamida‐proteínas plasmáticas son diferentes con extremo. Por tanto, al dosificar las sulfonamidas, es de importancia suma el considerar la fijación proteica. Las dosificaciones usuales difieren en parte bastante de los esquemas de dosificación calculados aquí (véase tabla 3).