Portal de Periódicos da CAPES

Guanylhydrazones of 3-substituted 2-pyridinecarboxaldehyde and of (2-substituted 3-pyridinyloxy) acetaldehyde as prostanoid biosynthesis and platelet aggregation inhibitors

1991; Elsevier BV; Volume: 26; Issue: 4 Linguagem: Francês

10.1016/0223-5234(91)90107-x

1768-3254

Nicoletta Desideri, Isabella Sestili, Stefano Manarini, Chiara Cerletti, M. L. STEIN,

Inflammatory mediators and NSAID effects

Some guanylhydrazones of (3-benzyloxy)-2-pyridinecarboxaldehyde and of (2-substituted 3-pyridinyloxy)acetaldehyde were prepared in order to evaluate their possible activity as inhibitors of prostanoid biosynthesis in human serum. Only those products of the second group without the carboxylic function reduced prostanoid generation in vitro at the highest concentration; they also inhibited platelet aggregation induced by arachidonic acid and U-46619. The results suggest that these compounds are both inhibitors of cyclooxygenase and cyclic endoperoxides/TxA2 platelet receptor antagonists. Une série de guanylhydrazones des (3-benzyloxy)-2-pyridinecarboxaldéhyde et 3-pyridyloxyacétaldéhyde substitué en position 2 a été préparée pour évaluer leur possible activité comme inhibiteurs de la biosynthèse des prostanoïdes dans le sérum humain. Seuls les produits du second groupe dépourvus de fonction carboxylique réduisent la génération des prostanoïdes in vitro aux concentrations les plus élevées; ils inhibent aussi l'agrégation plaquettaire induite par l'acide arachidonique et U-46619. Les résultats suggèrent que ces composés sont des inhibiteurs de la cyclooxygénase et antagonistes du récepteur plaquettaire des endopéroxydes cycliques/TxA2.