Artigo Acesso aberto Produção Nacional

Agentes antitumorais inibidores da angiogênese: modelos farmacofóricos para inibidores da integrina <FONT FACE=Symbol>anb</FONT>3

2007; UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO; Volume: 43; Issue: 1 Linguagem: Português

10.1590/s1516-93322007000100002

ISSN

1809-4562

Autores

Thais Horta Álvares da Silva, Anna Paola Butera, Daniel Henriques Soares Leal, Ricardo José Alves,

Tópico(s)

Photochromic and Fluorescence Chemistry

Resumo

O câncer é, atualmente, uma das principais causas de morte no mundo. A angiogênese, formação de novos vasos capilares a partir de células endoteliais, é essencial para vários processos fisiopatológicos, tais como o desenvolvimento e a disseminação dos tumores. As integrinas são uma família de receptores de superfície que estão envolvidos na angiogênese, na qual a integrina anb 3 exerce papel importante. Os antagonistas da integrina anb 3 têm efeitos diretos na prevenção do crescimento, angiogênese e metástase tumorais. A avaliação in vitro frente à integrina anb 3 de coleções de ciclopeptídeos levou a compostos muito ativos e seletivos. Antagonistas não-peptídicos da integrina anb 3 também foram planejados e sintetizados. A partir da determinação da estrutura tridimensional da integrina anb 3 complexada com um inibidor, tornou-se possível o planejamento racional de ligantes com alta afinidade. Além disto, estes estudos permitiram a validação e o refinamento de modelo farmacofórico para os inibidores da integrina anb 3.

Referência(s)