
Agentes antitumorais inibidores da angiogênese: modelos farmacofóricos para inibidores da integrina <FONT FACE=Symbol>anb</FONT>3
2007; UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO; Volume: 43; Issue: 1 Linguagem: Português
10.1590/s1516-93322007000100002
ISSN1809-4562
AutoresThais Horta Álvares da Silva, Anna Paola Butera, Daniel Henriques Soares Leal, Ricardo José Alves,
Tópico(s)Photochromic and Fluorescence Chemistry
ResumoO câncer é, atualmente, uma das principais causas de morte no mundo. A angiogênese, formação de novos vasos capilares a partir de células endoteliais, é essencial para vários processos fisiopatológicos, tais como o desenvolvimento e a disseminação dos tumores. As integrinas são uma família de receptores de superfície que estão envolvidos na angiogênese, na qual a integrina anb 3 exerce papel importante. Os antagonistas da integrina anb 3 têm efeitos diretos na prevenção do crescimento, angiogênese e metástase tumorais. A avaliação in vitro frente à integrina anb 3 de coleções de ciclopeptídeos levou a compostos muito ativos e seletivos. Antagonistas não-peptídicos da integrina anb 3 também foram planejados e sintetizados. A partir da determinação da estrutura tridimensional da integrina anb 3 complexada com um inibidor, tornou-se possível o planejamento racional de ligantes com alta afinidade. Além disto, estes estudos permitiram a validação e o refinamento de modelo farmacofórico para os inibidores da integrina anb 3.
Referência(s)