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Antimescaline properties of some lysergic acid derivatives

1963; Pergamon Press; Volume: 2; Issue: 6 Linguagem: Alemão

10.1016/0028-3908(63)90002-9

1878-1713

J. Borsy, Zs. Huszti, M. A. R. de Fekete,

Psychedelics and Drug Studies

Zusammenfassung Wir haben die Wirkung des Lysergsaurediathylamids (LSD-25), 2-Bromlysergsaurediathylamids (BOL-148), des Methysergyls (UML-491) und des Dihydroergotamins (DHE) auf den durch Mescalin hervorgerufenen “scratch reflex” und auf die Hypermotilitat in der Maus untersucht. Die erstere Wirkung wurde mit einem oszillometrischen Zahler, die letztere mit der Dews'schen Photozellen-Methode registriert. Wir fanden, dass hinsichtlich der Hemmung der Mescalin-“scratch episodes” das LSD-25 am meisten wirkungsvoll war, indem es in einer Dosis von 25 μg/kg, i.p., eine 42·7%-ige und in einer von 50 μg/kg eine 65·5%-ige Hemmung herbeibrachte. BOL-148, bzw. DHE waren weniger aktiv und Methysergyl am wenigsten. Die durch Mescalin (100 mg/kg, s.c.) hervorgerufene zentrale Hypermotilitat wurde in gruppenweise angelegten Tieren durch diselben Dosen des LSD-25 aufgehoben. Eine gleich starke Hemmung wurde mit 200 μg/kg BOL-148, i.p. erreicht, wahrend Methysergyl und Dihydroergotamin in derselben Dosis ohne Wirkung blieben. In weiteren Untersuchungen haben wir die Substanzen auf periphere und zentrale Antiserotonin-Aktivitat gepruft. Die periphere Aktivitat wurde von der Hemmung des mit Serotonin erzeugten Pfotenodems an mit Butabarbital (100 mg/kg, i.p.) narkotisierten Ratten beurteilt. Unter den gepruften Substanzen zeigte das Methysergyl die starkste Hemmwirkung, LSD-25 und BOL-148 waren in dieser Hinsicht viel schwacher. DHE war auch in einer Dosis von 400 μg/kg wirkungslos. Auf zentralen Antiserotonin-Effekt wurden die Substanzen an mit Iproniazid und 5-Hydroxytryptophan vorbehandelten Ratten untersucht. Allein LSD-25 und BOL-148, die beideuber eine starke Antimescalin-Wirkung verfugen, waren imstande, den in der obigen Art erzeugten Tremor zu hemmen.