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Absorption and excretion studies with thiocarlide (4′4-diisoamyloxythiocarbanilide) in man

1966; Churchill Livingstone; Volume: 47; Issue: 2 Linguagem: Francês

10.1016/s0041-3879(66)80037-5

1878-6006

O. P. W. Robinson, Pamela Hunter,

Oral and gingival health research

Thiocarlide (4′4-diisoamyloxythiocarbanilide) was given to human volunteers as a single 9 g. dose, or a single 6 g. daily dose or 3 g. twice daily over a 14-day period during which blood levels and urinary concentrations were assayed. Results obtained indicate the thiocarlide is well absorbed, reaching maximum blood levels 1/2–2 hours following ingestion. Peak levels over 128 μg./ml. were frequently obtained following 9, 6 and 3 g. doses. These levels fell to a plateau level ranging from 2·2 to 5·1 at 8 hours, following which there was a slow fall. Levels above the inhibitory value for H37Rv were present for up to 24 hours. No significant accumulation of thiocarlide was detected. Urinary excretion of thiocarlide was negligible, indicating that it was either being excreted in the form of an inactive metabolite or that the main pathway of excretion was via the biliary tract. Des volontaires recurent de thiocarlide (4′4-diisoamyloxythiocarbanilide) pendant 14 jours, soit en une prise unique de 9 g. ou de 6 g. par jour soit en deux prises de 3 g. par jour. Au cours de cette péroide les taux sanguins et les concentrations urinaires furent mesurés. Les résultats obtenus indiquent que le thiocarlide est bien absorbé, les taux sanguins maximum étant atteint 1/2 h. à 2 h. après l'ingestion. On obtint fréquemment des taux maximum au dessus de 128 μg./ml. après des doses de 3,6 et 9 g. A 8 heurs, ces taux atteignaient un plateau entre 2,2 et 5,1, après quoi il se produisait une baisse lente. Des taux supérieurs à ceux inhibant H37Rv se maintenaient au dela de 24 heurs. On ne pu détecter aucune accumulation notable de thiocarlide. L'excrétion urinaire de thiocarlide était négligeable, indiquant que ce produit était excrété soit sous forme d'un métabolite inactif, soit essentiellement par voie biliaire. Se dió thiocarlide (4′4-diisoamyloxythiocarbanilida) a voluntarios humanos en una sola dosis de 9 g. diarios, a otros en dosis única de 6 g. y a otros 6 g. en 2 dosis diarias, durante 14 días; en ese lapso se midieron niveles sanguíneos y concentración urinaria. Los resultados obtenidos indican que el thiocarlide es bien absorbido y alcanza su maximo nivel en sangre entre media y 2 horas despues de la ingestión. Picos por encima de 128 gammas/ml. fueron obtenidos con frecuencia despues de dosis de 9, 6 y 3 g. Estos niveles permanecieron en meseta, con valores entre 2·2 y 5·1 al cabo de 8 horas, descendiendo luego lentamente. Niveles por encima de los valores inhibitorios para el H37Rv se mantuvieron hasta 24 horas. No se observó una acumulación de thiocarlide. La excreción urinaria del thiocarlide fué mínima, lo que indica que, o bien se elimina como un metabolito inactivo o que la principal vía excretora es el tracto biliar.