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Pharmacokinetics and Dosage of Sulfadimidine in Dogs

2010; Wiley; Volume: 27; Issue: 1 Linguagem: Inglês

10.1111/j.1439-0442.1980.tb01671.x

0177-0543

Muhammad Nawaz,

Helminth infection and control

Summary Pharmacokinetic parameters which describe distribution and elimination of sulfadimidine were determined in 7 dogs. Following intravenous administration of a single dose (50 mg./kg.), the disposition of the drug is described in terms of the biexponential expression: Cp = Ae−α† + Be−β†. Based on total (free and bound) sulfonamide levels in the plasma, pseudodistribution was slowly attained and the half-life was 16.8 ± 3.98 hours (mean ± SD). Body clearance, which is the sum of all clearance processes, was 30.2 ± 11.2 ml./hour/kg. Based on these findings a satisfactory intravenous dosage regimen would be 48 mg./kg. as a priming dose and 31 mg./kg. as a maintenance dose which should be given at 24 hour intervals. The influence of disease conditions on the predicted plasma levels remains to be verified. Zusammenfassung Sulfadimidin-Pharmakokinetik und -Dosierung bei Hunden Bei 7 Hunden wurde die Pharmakokinetik (Verteilung und Elimination) von Sulfadimidin untersucht. Das Verhalten einer Einzeldosis (50 mg/kg) des Wirkstoffes wird in Form einer biexponentiellen Gleichung beschrieben. Cp = Ae−α† + Be−β†. Aufgrund des Total-Sulfonamid-Spiegels (freies und gebundenes Sulfonamid) im Plasma ist zu folgern, daß die Pseudoverteilung langsam erreicht wird und die Halbwertszeit 16,8 ± 3,98 Stunden beträgt. Die Summe aller Clearancevorgänge („body clearance”) betrug 30,2 ± 11,2 ml/h/kg. Gemäß diesen Ergebnissen dürfte die notwendige intravenöse Dosierung betragen: 48 mg/kg als Initialdosis und 31 mg/kg als Erhaltungs-dosis. Bei kranken Tieren müssen die vorgeschlagenen Dosen durch weitere Untersuchungen noch verifiziert werden. Résumé Pharmacocinétique et dosage de la sulfadimidine chez des chiens La pharmacocinétique (répartition et élimination) de la sulfadimidine a été examineé chez 7 chiens. Le devenir d'une seule dose (50 mg/kg) de la substance a été décrit sous la forme d'une équation biexponentielle (Cp = Ae−α† + Be−β†). On peut conclure sur la base du taux total du sulfonamide (sulfonamide libre et lié) dans le plasma que la pseudorépartition est atteinte lentement et que le demitemps de vie est de 16,8 ± 3,98 heures. La somme de tous les processus de clearance („body clearance”) est de 30,2 ± 11,2 ml/h/kg. Sur la base de ces résultats, la dose intraveineuse nécessaire serait de 48 mg/kg comme dose initiale et 31 mg/kg comme dose d'entretien. Les doses préposées devraient être encore vérifiées dans d'autres recherches chez des animaux malades. Resumen Farmacocinética y dositicación de sulfadimidina en perros En 7 perros se estudió la fármacocinética (distribución y eliminación) de la sulfadimidina. El comportamiento de una dosis única (50 mg./kg.) del principio activo se describe en forma de una ecuación biexponencial: CP = Ae−α† + Be−β†. A la vista de los niveles de sulfonamida total (libre y fijada) en el plasma sanguíneo, se saca en conclusión que la pseudodistribución se consigue lentamente y el semitiempo del valor es del orden de 16.8 ± 3.98 horas. La suma de todos los procesos de aclaramiento („aclaramiento corporal”) era de 30.2 ± 11.2 ml./h./kg. Con arreglo a los resultados presentes, el régimen satisfactorio de inyección intravenosa sería de 48 mg./kg. como dosis inicial y 31 mg./kg. como dosis de mantenimiento. En los animales enfermos tienen que ser verificadas aún las dosis propuestas mediante nuevos estudios.