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Mammary and Renal Excretion of Sulphadiazine in Goats

2010; Wiley; Volume: 22; Issue: 6 Linguagem: Inglês

10.1111/j.1439-0442.1975.tb01457.x

0177-0543

M. Atef, Folke Rasmussen,

Pharmacological Effects and Assays

Summary In 15 experiments on 5 healthy goats weighing 34 to 44 kg. and yielding 500 to 1700 ml. milk per day sulphadiazine was infused intravenously so as to maintain constant levels in plasma. The results showed that sulphadiazine is bound to proteins in plasma and is excreted into milk in concentrations lower than in blood plasma. The ratio between the concentration of sulphadiazine in milk and plasma increases when the pH of the milk increases. The results are consistent with the theory that drugs are excreted through the mammary gland by passive diffusion. The renal handling of sulphadiazine is partly blocked by diodone and is further influenced by variations of pH in the urine. From these results it is concluded that glomerular filtration, active tubular secretion and backdiffusion are involved in the renal handling of sulphadiazine. Both the mammary and renal handling of sulphadiazine are influenced by the pH of milk and urine. These results confirm that it is the un-ionized, non-protein-bound fraction of the drug which diffuses through biological membranes. Zusammenfassung Die Ausscheidung von Sulphadiazin durch die Milchdrüse und die Niere bei Ziegen In 15 Experimenten bei 5 gesunden Ziegen mit einem Körpergewicht von 34–44 kg und einer Milchleistung von 500–1700 ml täglich wurde intravenös Sulphadiazin infundiert und zwar in der Weise, daß ein konstanter Spiegel im Blutplasma erreicht wurde. Ergebnisse: Sulphadiazin wird an Plasmaproteine gebunden und in der Milch in Konzentrationen ausgeschieden die kleiner sind als die Konzentration im Blut. Das Verhältnis zwischen der Konzentration von Sulphadiazin in der Milch und Blutplasma erhöht sich mit steigendem pH-Wert der Milch. Die Ergebnisse bestätigen die Theorie, daß Arzneimittel durch passive Diffusion in die Milch ausgeschieden werden. Die renale Ausscheidung von Sulphadiazin wird durch Diodone teilweise blockiert und auch durch den pH-Wert des Harnes verändert. Aus den Untersuchungsresultaten kann geschlossen werden, daß Sulphadiazin in den Nierenglomerula filtriert, teils im Nierentubulus sezerniert und teils ins Blut zurückdiffundiert. Sowohl die Ausscheidung in der Niere als auch in der Milchdrüse werden vom pH-Wert der Milch und des Urins beeinflußt. Die Ergebnisse bestätigen, daß die nicht ionisierte und nicht Protein-gebundene Fraktion des Medikamentes durch die biologischen Membranen diffundiert. Résumé Excrétion de Sulphadiazine par la glande mammaire et les reins chez des chèvres On a injecté par voie intraveineuse et quotidiennement, au cours de 15 essais chez 5 chèvres saines de 34–44 kg avec une lactation de 500–1700 ml, de la Sulphadiazine de telle faćon que son taux fut constant dans le plasma sanguin. Les résultats furent les suivants: la Sulphadiazine est liée aux protéines plasmatiques; elle est excrétée dans le lait dans des concentrations plus faibles que dans le sang. Le rapport entre la concentration de Sulphadiazine dans le lait et le plasma sanguin augmente avec une élévation de la valeur du pH du lait. Les résultats confirment la théorie d'une diffusion passive des médicaments dans le lait. L'excrétion rénale de Sulphadiazine est partiellement bloquée par du Diodone et modifiées par la valeur du pH de l'urine. On a pu déduire des résultats que la Sulphadiazine est filtrée dans les glomérules, en partie dégradée dans les tubes urinaires et en partie rediffusée dans le sang. L'excrétion dans les reins et dans la glande mammaire dépend aussi bien de la valeur du pH du lait que de l'urine. Les résultats confirment que la fraction non ionisée et non liée à une protéine diffuse à travers les membranes biologiques. Resumen Excreción mamaria y renal de sulfadiazina en cabras En 15 experimentos con 5 cabras sanas, las cuales pesaban en vivo de 34–44 kg y tenían un rendimiento diario en leche de 500–1.700 ml, se infundió sulfadiazina por vía intravenosa, de manera que se mantuvo un nivel constante en el plasma sanguíneo. Los resultados obtenidos eran: la sulfadiazina se ligaba a las proteínas plasmáticas y era excretada con la leche en concentraciones inferiores a las de la sangre. La relación entre la concentración de sulfadiazina en leche y en plasma sanguíneo aumentaba con el incremento del valor pH en leche. Los resultados coinciden con la teoría de que los fármacos son excretados a través de la glándula mamaria por difusión pasiva. La excreción renal de sulfadiazina es bloqueada, en parte, por Diodone, siendo modificada por las variaciones del valor pH en la orina. Se puede sacaron de estos resultados experimentales la conclusión de que sulfadiazina es filtrada al glomérulo renal, en parte es segregada al túbulo renal y en parte refundida a la sangre. Tanto la excreción mamaria como la renal se hallan bajo el influjo del valor pH en leche y orina. Estos resultados confirman que la fracción del medicamento no ionizada y no ligada a las proteínas es difundida a través de las membranas biológicas.