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Synthe`se ete´tudein vitro de l'activite´antiagre´gante plaquettaire de de´rive´s de la te´trahydro-1,2,3,4 quinazoline

1989; Elsevier BV; Volume: 24; Issue: 5 Linguagem: Francês

10.1016/0223-5234(89)90058-5

1768-3254

D Gravier, J P Dupin, F Casadebaig, Geneviève Hou, M Boisseau, Henri Bernard,

Multicomponent Synthesis of Heterocycles

Une vingtaine de te´trahydro-1,2,3,4 quinazolines substitue´es en 3 originales onte´te´synthe´tise´es. L'e´tude in vitro de leur activite´antiagre´gante plaquettaire vis-a`-vis de diffe´rents inducteurs de l'agre´gation plaquettaire (ADP—collage`ne—acide arachidonique) ae´te´re´alise´e, ainsi que la mesure de leur pouvoir inhibiteur de la libe´ration des constituants plaquettaires et de la synthe`se du throm☐ane A2. Toutes ces mole´cules posse`dent un pouvoir inhibiteur qui, compare´a`celui que manifeste l'aspirine dans les meˆmes conditions, est du meˆme ordre de grandeur ou supe´rieur pour certaines d'entre elles lorsque l'agre´gation est induite par l'ADP. Some original 3-substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinazolines were synthesized. Their antiplatelet activity was evaluated in vitro with respect to aggregation induced by the main inducers (ADP, collagen, arachidonic acid), platelet serotonin release reaction and throm☐ane A2 synthesis. All these molecules possess an inhibiting power which, compared to that of aspirin in the same conditions, is the same or greater when aggregation is induced by ADP.