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Aushungern des Malaria‐Erregers: Hemmer der Aspartylproteasen Plasmepsin I, II und IV

2006; Wiley; Volume: 118; Issue: 13 Linguagem: Alemão

10.1002/ange.200504119

1521-3757

Fraser Hof, Andri Schütz, C. Fah, Solange Meyer, Daniel Bur, Jun Liu, Daniel E. Goldberg, François Diederich,

Drug Transport and Resistance Mechanisms

Das passt! Eine neue Klasse von Aspartylprotease-Hemmern wirkt selektiv und hoch potent gegen die Plasmepsine I, II und IV des Malaria-Erregers, während sie die nahe verwandten humanen Aspartylproteasen Cathepsin D und E nur schwach hemmt. Die Inhibitoren binden mithilfe einer neuartigen „Diaminklammer“ an die katalytische Diade (siehe Bild).