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Löslichkeits‐ und Stabilitätsverbesserung von Thalidomid durch Bildung von Einschlußkomplexen mit Cyclodextrinen

1988; Wiley; Volume: 321; Issue: 6 Linguagem: Alemão

10.1002/ardp.19883210616

1521-4184

Heinrich Koch, Christian Steinacker,

Drug Transport and Resistance Mechanisms

Abstract Das in Wasser nur schlecht lösliche und infolge spontaner Hydrolyse in Lösung auch nicht haltbare Thalidomid ( 1 ) bildet mit β‐ und γ‐Cyclodextrin relativ stabile Einschlußkomplexe. Die Löslichkeit in Wasser kann da‐durch bis zum Fünffachen erhöht werden. Die Halbwertszeit der Hydrolyse bei pH 8.5 steigt von weniger als 1 min bei nicht‐komplexiertem 1 auf 170 bzw. 30 min beim β‐ bzw. γ‐Cyclodextrin‐Komplex an. α‐Cyclodextrin hingegen verbessert die Löslichkeit von 1 nur unwesentlich, seine Stabilität überhaupt nicht.