The process inovolved in the binding of technetium-99m to human serum albumin
1971; Pergamon Press; Volume: 22; Issue: 12 Linguagem: Inglês
10.1016/0020-708x(71)90141-4
ISSN1878-1284
Autores Tópico(s)Radioactive Decay and Measurement Techniques
ResumoPertechnetate was reduced to the pentavalent state by evaporation to dryness in vacuo of a solution in dilute HCl. Treatment of the dry deposit with deposit with 5 ml 3% human serum albumin containing 10 mg ascorbic acid, followed by immediate adjustment to pH 2.5 with 1N HCl, realised 90 ± 3 per cent labelling of the protein, as judged by analysis of the reaction mixture, after 1M sodium bicarbonate re-adjustment to pH 4.0–5.0, upon a column of Amberlite IRA-400 ion exchange resin. The process is considered to involve attachmeent of the nuclide to adsorption sites on albumin which become exposed during the physical expansion of the molecule at low pH values. The added ascorbic acid is considered to occupy adsorption sites at normal pH values, thereby directing the pentavalent technetium to the newly exposed sites, to which it appears to remain attached on reversal of the pH adjustment. The application of these concepts to other chemical methods for preparing the conjugate is discussed. ПpoЦeccЫ, ПpoИcЧoДЯЩИe в cвЯЗЫвaнИИтeЧнeЦИЯ-99M К cЫвopoтoчнoмy aЛЬБyмИнy чeЛoвeКa вoccтaнoвлeн пepтeчнeцaт к цятивaлeнтнoмy cocтoянию иcпapeниeм pacтвopa в paзбaвлeннoй coлянoй киcлoтe к cyчнocти в вaкyyмe. oбpaбoткa cyчoгo ocaлкa c 5 мл 3% cывopoтoчнoгo aльбyминa чeлoвeкa, coдeэжaщeгo 10 мг acкпpбииoвoй киcлoты, и зaтeм ceйчac peгyли oвaниe к pH 4,0–5,0 c In HCl, peaлизиpyeт 90 ± 3% мeчeния пpoтeинa кaк cyжлeнo пви aнcливзe peaкциoннoй cмecи пocлэ пepepeгyлиpoвaния IM бикapбoнтa нaтpия кв 4,0–5,0 нa кoлoннe иoнoбмeннoй cмoлытпa aмбeплит IRA-400. cчитaeтcя, чтo пpoцecc включaeт в ceбe пpиcoeдинeниe нyклидa к мecтaм пpиcoeдинeниe нyкпидa к мecтaм: aдcopбпии нa aйбyминe, кoтopыe выcтвйяют вo вpeмя фиэичecкв0cy;гo pacчиpeния мoлeкya в ниэкиx eнaчeнияx pн , чтo дoбaвлeннaя acкopбинoвaя киcлoтa эaнимaeт aдcopбциoнныe мecтa в нopмaльныx pH. Cчтo нaпpaвaлeн тный тexнeций к нoвo выcтaвлнным к кooтpaм oн oкaэывae тcя ocтвть пpиcoeди- нeнным пpи peвepcиpoвaнии peгвл иpoвaaния энaчeния pн. oбcyждeнo пpимeнeниiecy; этиx кoнцeпций к дpyгим xимичecк им мeтoдaм пpигoтoвлeния coпpяж eнныx cвяэeй Du pertechnétate fut réduit à l'état pentavalent par évaporation à sec in vacuo d'une solution en acide chlorhydrique dilué. Le traitement du dépôt sec avec 5 ml d'une solution de 3% d'albumine de sérum humain contenant 10 mg d'acide ascorbique, suivi d'un ajustement immédiat à pH 2,5 avec HCl de 1 N, acheva le marquage de la protéine à 90 ± 3 pour cent, chiffre jugé par l'analyse du mélange de réaction, suivant le ajustement du pH à 4,0–5,0 avec du bicarbonate de sodium de 1 M, sur une colonne de résine d'échange ionique Amberlite IRA-400. On estime que le procédé implique l'attachement du nucléide à des lieux d'adsorption sur l'albumine lesquels se trouvent exposés au cours de l'expansion physique de la molécule aux petites valeurs de pH. Il est considéré que l'acide ascorbique ajousé occupe les lieux d'adsorption aux valeurs normales de pH, dirigeant ainsi le technétium pentavalent vers les lieux nouvellement exposés, auxquels il semble rester attaché lors de l'ajustement contraire du pH. On discute l'application de ces concepts à d'autres méthodes chimiques pour préparer le conjugué. Pertechnetat wurde reduziert zu dem fünfwertigen Zustande durch Verdampfung bis trocken in vacuo einer Lösung in verdünnter HCl. Eine Behandlung des trockenen Niederschlags mit 5 ml von 3% menschlichem Serumalbumin mit 10 mg Vitamin C, mit nachfolgender Berichtigung auf 2,5 pH mit IN HCl, ergab eine 90 ± 3% Markierung des Proteins, nach Analyse der Reaktionsmischung zu urteilen, nach erneuter Berichtigung durch IM doppelkohlensaures Natron auf 4,0–5,0 pH, auf einer Saüle von Amberlit IRA-400 Ionenaustauschharz. Man glaubt, der Vorgang kommt zustande durch die Anlagerung eine Nuklids an. Adsorptionsstellen an Albumin, das durch die physikalische Ausdehnung des Molekuls bei niedrigen pH-Werten freigelegt wurde. Das zugegebene Vitamin C scheint Adsorptionsstellen bei normalen pH-Werten einzunehmen, wodurch es das fünfwertige Technetium auf dieneu freigelegten Stellen leitet, auf die es anscheinend bei Umkehr der pH-Berichtigung anlagert bleibt. Die Anwendung dieser Vorstellungen auf andere chemische Verfahren für die Herstel ling eines Konjugats wird besprochen.
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