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The absorption of sulfonamides from the gastrointestinal tract during pyrogen-induced fever in kids and goats

2010; Wiley; Volume: 24; Issue: 6 Linguagem: Espanhol

10.1111/j.1439-0442.1977.tb01599.x

0177-0543

H. VAN GOGH, A. S. J. P. A. M. van Miert,

Antibiotics Pharmacokinetics and Efficacy

Summary Sulfonamide (sulfadimethoxine and sulfamethazine) absorption was studied in 6 kids and 5 adult dwarf goats following an oral dose of 100 mg per kg body weight. The effect of E. coli endotoxin-induced fever on the absorption of these drugs was also studied. Plasma levels of unmetabolized sulfonamide and sulfonamide plus metabolites were determined. Intravenous injection of LPS E. coli (0.2 μg per kg body weight) caused fever and stasis of the forestomach contractions in conscious goats. In monogastric species this pyrogen causes inhibition of gastric secretion and of gastric emptying rate. The rate of sulfonamide absorption was not changed during the febrile response. The ratio of unmetabolized sulfonamide to sulfonamide plus sulfonamide metabolites in plasma did not change during fever, suggesting a quantitatively unaltered hepatic metabolism of the sulfonamides tested. Zusammenfassung Die enterale Sulfonamidabsorption bei Zicklein und Ziegen während pyrogeninduzierten Fiebers Nach oraler Applikation (100 mg/kg Körpergewicht Sulfadimethoxin und Sulfamethazin) wurde die enterale Sulfonamidabsorption bei 6 Zicklein und 5 erwachsenen Zwergziegen untersucht. Die Wirkung von E. coli-Endotoxin auf die Absorption der erwähnten Chemotherapeutika wurde geprüft, wobei die Plasmakonzentrationen der Sulfonamide und der Sulfonamide plus deren Metabolite bestimmt wurden. Intravenöse Injektion von E. coli-LPS (0,2 μg/kg Körpergewicht) verursachte Fieber und blockierte die Vormagenmotorik bei wachen Ziegen. Bei monogastrischen Tierarten hemmt das Pyrogen die Magensaftsekretion und die Magenentleerung. Die Sulfonamidabsorptionsrate wurde durch den Fieberanfall nicht verändert. Das Verhältnis des nicht metabolisierten Sulfonamids zu den Sulfonamiden plus Sulfonamidmetaboliten im Plasma änderte sich während des Fiebers nicht. Der Sulfonamidmetabolismus der Leber dürfte somit quantitativ unverändert sein. Résumé Absorption entérale de sulfonamides chez des chevraux et des chèvres durant une fièvre induite par un pyrogène On a étudié l'absorption entérale de sulfonamides chez 6 chevraux et 5 chèvres adultes après une application orale (100 mg/kg de poids de sulfadimethoxine et de sulfamethazine). On a observé l'action de l'endotoxine de E. coli sur l'absorption des produits cités et on a déterminé les concentrations dans le plasma des sulfonamides et des sulfonamides plus leurs métabolites. L'injection intraveineuse de LPS de E. coli (0,2 μg/kg de poids) a provoqué de la fièvre et a bloquée la motricité des estomacs chez les chèvres. Le pyrogène inhibe la sécrétion du suc gastrique et la vidange stomacale chez les espèces animales monogastriques. Le taux d'absorption des sulfonamides ne fut pas modifié par la production de fièvre. Le rapport sulfonamide non métabolisé et sulfonamides plus leurs métabolites ne fut pas modifié dans le plasma à cause de la fièvre. Le métabolisme du sulfonamide ne devrait pas être modifié quantitativement dans le foie. Resumen La absorción entérica de sulfonamidas en cabritos y cabras durante la fiebre inducida por pirógenos Tras aplicación oral de sulfonamidas (100 mg./kg. peso vivo de sulfadimetoxina y sulfametazina), se estudió su absorción desde el tracto gastrointestinal en 6 cabritos y 5 cabras enanas adultas. Se examinó la acción de endotoxina E. coli sobre la absorción de los quimioterápicos mencionados, valorando las concentraciones plasmáticas de las sulfonamidas y de las sulfonamidas más sus metabolitos. La inyección intravenosa de LPS de E. coli (0.2 μg./kg. peso en pie) ocasionaba fiebre y bloqueó la motilidad de los preestómagos en cabras conscientes. En las especies animales monogástricas inhibe el pirógeno la secreción de jugo gástrico y el vaciamiento del estómago. La tasa de absorción de las sulfonamidas no fué modificada por la producción de fiebre. No se varió la relación entre la sulfonamida no metabolizada y las sulfonamidas más metabolitos de las mismas en el plasma sanguíneo durante la fiebre. Por lo tanto, el metabolismo hepático de las sulfonamidas debería permanecer inalterado cuantitativamente.