Die Synthese von 3(5)‐Hydroxy‐pyrazol sowie von 5‐Hydroxy‐1‐methyl‐ und 5‐Hydroxy‐1‐cyclohexyl‐pyrazol

1971; Wiley; Volume: 313; Issue: 6 Linguagem: Alemão

10.1002/prac.19713130617

ISSN

0021-8383

Autores

Helmut Dorn, Alfred Zubek,

Tópico(s)

Synthesis of heterocyclic compounds

Resumo

Abstract Eine auf Acrylnitril und Hydrazin basierende Synthese von 3(5)‐Hydroxy‐pyrazol 5a durch Sulfinateliminierung aus 1‐(p‐Toluolsulfonyl)‐pyrazolidon‐(3) in nicht‐wäßrigem Milieu wird beschrieben. Die Methylierung von 5a liefert Gemische von 5‐Hydroxy‐1‐methyl‐pyrazol 5b und 1,2‐Dimethyl‐pyrazolon‐(3) 7. 5b wird chemisch eindeutig durch Sulfinateliminierung aus 2‐Methyl‐1‐(p‐toluolsulfonyl)‐pyrazolidon‐(3), 5‐Hydroxy‐1‐cyclohexyl‐pyrazol durch Dehydrieren von 2‐Cyclohexyl‐pyrazolidon‐(3) gewonnen. Die Methylierung von 5a mit 2 Mol p‐Toluolsulfonsäure‐methylester in DMF liefert in guter Ausbeute 7 , analog ergibt 3(5)‐Hydroxy‐5(3)‐methyl‐pyrazol 1,2,5‐Trimethyl‐pyrazolon‐(3).

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