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Inhibition of Phosphofructokinase by Molluscicidal Sesquiterpene Lactones

2001; Mexican Chemical Society; Volume: 45; Issue: 4 Linguagem: Espanhol

0583-7693

David Vargas, Nikolaus H. Fischer, Ezzat S. Younathan,

Vitamin K Research Studies

Se evaluo el efecto de diez lactonas sesquiterpenicas molusquicidas sobre la enzima fosfofructocinasa (FFC) obtenida a partir de musculo de conejo. La FFC se inhibio irreversiblemente por todas las lactonas probadas. 7α-hidroxi-3-desoxizaluzanina C (2) mostro la mayor eficiencia de inhibicion con un valor de Ki de 90 nM. Este es tambien el valor de Ki mas bajo informado para la inactivacion de esta enzima para lactonas sesquiterpenicas. La accion molusquicida de las lactonas sesquiterpenicas evaluadas en este estudio correlaciona con su potencia como inhibidores de FFC. La preincubacion de 2 con ditiotreitol resulto en la perdida del poder inhibitorio de la lactona. Los substratos 5'-trifosfato de adenosina y 6-fosfato de fructosa protegieron a la fosfofructocinasa contra la inhibicion por 2. La actividad inhibitoria de la FFC y la actividad molusquicida son mas significativas cuando un grupo hidroxilo se encuentra en la proximidad del sitio receptor, el fragmento de la α-metilen-γ-lactona