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Artigo Acesso aberto Produção Nacional Revisado por pares
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Microwave-Assisted Synthesis of N -Heterocycles and Their Evaluation Using an Acetylcholinesterase Immobilized Capillary Reactor

2014; Brazilian Chemical Society; Linguagem: Inglês

10.5935/0103-5053.20140056

ISSN

1678-4790

Autores

Diego Pereira Sangi, Júlia L. Monteiro, Kenia L. Vanzolini, Quézia B. Cass, Márcio W. Paixão, Arlene G. Corrêa,

Tópico(s)

Synthesis and biological activity

Resumo

Os etenoditioacetais polarizados são conhecidos como importantes intermediários em muitos processos de síntese.Neste trabalho, reporta-se a anelação livre de metal de transição de 1,1-bis(tiometil)-2-nitroetileno com hidroxilalquilaminas e alquildiaminas.Esta metodologia permite a síntese direta de N-heterociclos tais como imidazolidinas, oxazolidinas e benzoxazóis sob irradiação de micro-ondas.Estes compostos foram avaliados como inibidores da acetilcolinesterase usando um reator capilar contendo a enzima imobilizada acoplado a um espectrômetro de massas.Polarized ketene dithioketals have been recognized as useful building blocks in many synthetic operations.In this work, a transition-metal-free annulations of 1,1-bis(thiomethyl)-2-nitroethylene with hydroxylalkylamines or alkyldiamines have been reported.This methodology provides a directed approach to N-heterocycles, e.g., imidazolidines, oxazolidines and benzoxazoles under microwave conditions.These compounds were evaluated as acetylcholinesterase inhibitors by using an enzyme immobilized capillary reactor-tandem mass spectrometry.

Referência(s)