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Características farmacológicas de los ARA-II. ¿Son todos iguales?

2006; Elsevier BV; Volume: 6; Issue: 3 Linguagem: Espanhol

10.1016/s1131-3587(06)75306-7

1579-2250

Juan Tamargo, Ricardo Caballero, Ricardo Gómez, Lucía Núñez, Luis M. Vaquero, Eva Delpón,

Receptor Mechanisms and Signaling

Los antagonistas de los receptores AT1 de la angiotensina II (ARA-II) son un grupo de fármacos que antagonizan las acciones que la angiotensina II (A-II) ejerce por mediación de éstos, independientemente de cuál sea su vía de síntesis. En presencia de un ARA-II, la A-II estimula los receptores AT2, produciendo diversas acciones que contrarrestan aquellas mediadas por los receptores AT1. Los ARA-II han demostrado ser fármacos antihipertensivos efectivos y seguros y, además, ejercen efectos beneficiosos independientes de su acción antihipertensiva en pacientes con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus tipo 2 y nefropatías. Sin embargo, existen diferencias en la estructura química, la afinidad receptiva y las propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas de estos fármacos. De hecho, recientemente se ha demostrado que los ARA-II ejercen acciones no relacionadas con el bloqueo de los receptores AT1 y que, por tanto, son características de cada uno de estos fármacos. En este artículo comparamos el mecanismo de acción, las acciones, las características farmacocinéticas y las reacciones adversas de los 7 ARA-II comercializados (candesartán, eprosartán, irbesartán, losartán, olmesartán, telmisartán y valsartán). Existen diferencias farmacológicas entre los ARA-II que sugieren que no podemos hablar de un efecto de clase. Sin embargo, aún no disponemos de ensayos clínicos adecuadamente diseñados que comparen sus efectos a largo plazo. Angiotensin-II receptor antagonists or blockers (ARBs) form a class of drugs that block angiotensin-II AT1 receptors and, thereby, any action of angiotensin II mediated by these receptors, irrespective of how the angiotensin II originates. In the presence of an ARB, angiotensin II can still activate AT2 receptors, thereby inducing actions that counteract some of the effects mediated by AT1 receptor stimulation. ARBs have been shown to be effective and safe antihypertensive drugs. However, their beneficial effects in patients with heart failure, type-2 diabetes and renal insufficiency extend beyond reducing blood pressure. There are differences between ARBs in chemical structure, receptor affinity, and pharmacodynamic and pharmacokinetic properties. Moreover, each ARB induces specific characteristic additional effects that are not associated with AT1-receptor blockade. This article provides a comparison of the mechanisms of action, the main pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, the side effects, and the drug interactions of the seven currently available ARBs (i.e., candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan and valsartan). Although no adequate clinical trials have been carried out to compare the long-term effects of the different ARBs, sufficient pharmacological differences are known to exist between the various drugs to suggest that they may not all belong to a single class.