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Síntese e avaliação da atividade citotóxica in vitro de análogos de alcalóides 3 - alquilpiridínicos contendo o grupo tiossemicarbazona

2015; Volume: 10; Issue: 1 Linguagem: Português

10.29184/1980-7813.rcfmc.40.vol.10.n1.2015

2965-6575

Paulo Otávio Lourenço Moreira, Camila de Souza Barbosa, Karen Cipriano da Silva, Alessandra Mirtes Marques Neves Gonçalves, Luciana Maria Silva, Gustavo Henrique Ribeiro Viana, Fernando de Pilla Varotti,

Multicomponent Synthesis of Heterocycles

O câncer continua sendo uma doença devastadora e de abrangência mundial. Uma característica do câncer é o crescimento rápido de células anormais, invadindo regiões adjacentes do corpo e se espalhando para outros órgãos. O aumento no número de casos de câncer tem impulsionado a busca por novos compostos antitumorais. O objetivo da quimioterapia é destruir as células neoplásicas, preservando as normais. Entretanto, a maioria dos agentes quimioterápicos possui uma ação não-específica, danificando tanto células malignas quanto normais. Neste contexto, compostos com ação dual planejados por hibridação molecular são de grande interesse terapêutico. Neste trabalho, cinco novos compostos, planejados e sintetizados por hibridação molecular de análogos sintéticos de alcalóides 3-alquilpiridínicos (3-APA) ligados covalentemente a um grupo tiossemicarbazona, foram testados in vitro contra duas linhagens celulares tumorais humanas: câncer de có- lon (RKO-AS-45-1) e carcinoma do colo do útero (HeLa). Os ensaios de citotoxicidade foram realizados pelo método colorimétrico MTT. O composto 3d foi o mais ativo da série, tanto para a linhagem HeLa (IC50=19,48µM) quanto para a linhagem RKO-AS-45-1 (IC50= 22,28µM). Além disso, foi possível inferir uma correlação no aumento da atividade citotóxica de acordo com o aumento da cadeia lateral dos compostos híbridos. Em conclusão, a síntese de compostos híbridos obtidos por meio de metodologias sintéticas clássicas, gerando produtos limpos e com bons rendimentos, mostrou-se uma estratégia promissora para o desenvolvimento de novos agentes antitumorais.