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Influencia de fármacos inhibidores de bombas de iones en la acumulación de ofloxacino y grepafloxacino en el interior de los leucocitos polimorfonucleares humanos

2002; Volume: 15; Issue: 4 Linguagem: Espanhol

1130-331X

Ana Orero, Rafael Cantón, Javier Pemán, M.M. Velert Vila, M. Victoria Guillen Bermejo,

Analytical Methods in Pharmaceuticals

espanolEn este estudio se ha comprobado la influencia de tres farmacos inhibidores de diferentes bombas de iones (digoxina, omeprazol y verapamilo) sobre la acumulacion de ofloxacino y grepafloxacino en el interior de los leucocitos polimorfonucleares humanos. Se establecieron dos condiciones de ensayo: preincubando las celulas con el farmaco antes de anadir la quinolona, y anadiendo simultaneamente ambos farmacos al medio. El I/E maximo de ofloxacino es diferente segun la condicion de ensayo: 7,69±0,88, 5,64±1,91 y 3,56±1,04 para el ensayo sin preincubacion y preincubando las celulas durante 30 y 60 minutos a 37 oC, respectivamente. De igual forma, los maximos para grepafloxacino fueron 61,27±3,04, 32,18±3,25 y 22,52±3,86. La digoxina no modifica significativamente la acumulacion de las quinolonas en el interior de los PMN, aunque induce un aumento de los I/E respecto al control. El omeprazol reduce, en general, la acumulacion de ambas quinolonas. Con ofloxacino se reducen significativamente los I/E cuando ambos farmacos se anaden simultaneamente al medio; sin embargo, con grepafloxacino es necesaria una incubacion previa de 60 minutos para obtener diferencias. El verapamilo produce un aumento significativo del I/E de ambas quinolonas cuando las celulas se preincuban con dicho farmaco a 10 veces la concentracion plasmatica. EnglishIn this study we tested the influence of three ion pump-inhibiting drugs (digoxin, omeprazole and verapamil) on the accumulation of ofloxacin and grepafloxacin in human polymorphonuclear leukocytes. Two assay conditions were established: cell preincubation with the drug for 30 or 60 minutes before addition of quinolone, or addition of both drugs simultaneously. The maximum I/E for ofloxacin is different depending on the assay conditions: 7.69±0.88; 5.64±1.91 and 3.56±1.04 for the assay without preincubation and with preincubationfor 30 or 60 minutes at 37 oC, respectively. Similarly, grepafloxacin reached the following maximums: 61.27±3.04; 32.18±3.25 and 22.52±3.86. Digoxin did not significantly modify the accumulation of the quinolones, but it increased the I/E compared with the control. In general, omeprazole reduced the accumulation of both quinolones. When omeprazole and ofloxacin were added together, ofloxacin’s I/E was significantly lower; however, for grepafloxacin, 60 minutes of preincubation were necessary. Verapamil induced a significant increase in the I/E for both quinolones when the cells were preincubated at 10 times the plasma concentration.