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III. Diseño, síntesis y estudio de un compuesto con posible actividad tripanosomicida

2007; Academia Nacional de Medicina de México; Volume: 143; Issue: 1 Linguagem: Espanhol

2696-1288

Charmina Aguirre-Alvarado, Fabiola Zaragoza-Martínez, Lorena Rodrı́guez-Páez, Benjamín Nogueda‐Torres, Isabel Baeza-Ramírez, Carlos Wong-Ramírez,

Insect Pest Control Strategies

En el simposio sobre Desarrollo de nuevos farmacos en Mexico, hicimos un resumen de los trabajos que nos han permitido desarrollar compuestos con posible actividad tripanosomicida. Se describio el estado actual de la enfermedad de Chagas y la ineficiencia de los farmacos empleados para su tratamiento. La estrategia que se siguio para desarrollar un compuesto con actividad tripanosomicida fue la siguiente: se utilizo como enzima blanco la α -hidroxiacido deshidrogenasa isoenzima II de T. Cruzi para tratar de inhibir el metabolismo energetico de este parasito. Se diseno y sintetizo el compuesto y se determino su actividad biologica; el acido N-isopropil oxamico resulto ser un inhibidor selectivo de esta enzima y presento, ademas, actividad tripanosomicida en cultivos de epimastigotes, tripomastigotes circulantes y amastigotes en tejido. Los estudios preliminares muestran el efecto tripanosomicida del ester etilico del N-isopropil oxamico sobre los amastigotes intracelulares. Este compuesto reduce en un 60 a 80% el numero de nidos de amastigotes en musculos cardiaco y esqueletico, mientras que el nifurtimox, uno de los farmacos empleado actualmente para el tratamiento de esta enfermedad, produce una disminucion de 20 a 30%, lo cual concuerda con lo que se informa en relacion con el poco efecto de este farmaco en la fase cronica de la enfermedad de Chagas.