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Las anfetaminas

2008; Elsevier BV; Volume: 10; Issue: 3 Linguagem: Espanhol

10.1016/s1575-0973(08)76363-3

1578-2638

Patricia Robledo,

Forensic Toxicology and Drug Analysis

Las anfetaminas son aminas simpatomiméticas de fórmula química estructural semejante a la adrenalina. Las más utilizadas, de donde derivan las más modernas drogas de este grupo, son el sulfato de d-anfetamina (dexedrina) y el sulfato de anfetamina racémica (benzedrina). Se revisa la neurobiología, acciones farmacológicas, toxicidad e indicaciones de la anfetaminas. Producen estimulación del sistema nervioso simpático con incremento del diámetro pupilar (midriasis), sequedad de boca, sudoración, temblor, tensión mandibular (trismo), movimientos masticatorios o rechinar de dientes (bruxismo) y un ligero incremento de la temperatura corporal. Aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca (palpitaciones o taquicardia). Son sustancias liposolubles que pasan bien las membranas celulares y atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta. A nivel del sistema nervioso central producen sensación de alerta, estimulación, mejoría del rendimiento intelectual y de la ejecución de tareas manuales, sensación de energía, disminución del cansancio, del sueño y del hambre. Tienen un gran potencial de abuso y pueden causar dependencia. La acción de las anfetaminas involucra a varios neurotransmisores como son la dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina. Su acción consiste principalmente en aumentar los niveles sinápticos de monoaminas por varios mecanismos, incluyendo el intercambio por difusión a través de los transportadores de membrana, la perturbación del transportador vesicular de monoaminas, inhibición de la monoamino oxidasa (MAO) y promoción de la síntesis de neurotransmisor. El consumo repetido de anfetaminas se asocia a la aparición de fenómenos de tolerancia, sensibilización y dependencia. En seres humanos, la administración repetida de anfetaminas puede producir perturbaciones persistentes a nivel cognitivo y emocional y pueden aparecer cuadros psicóticos aun después de la retirada de la droga. El uso repetido de metanfetamina puede producir neurotoxicidad evidenciada por alteraciones persistentes a nivel neuroquímico y neuronal incluyendo lesiones en los axones y terminaciones que contienen monoaminas. Las indicaciones terapéuticas actuales de las anfetaminas son muy reducidas. No se recomiendan para reducir el hambre en el tratamiento de la obesidad. Las dos únicas indicaciones para su uso son el tratamiento de la narcolepsia y del déficit de atención infantil. En estos niños la sustancia más utilizada es el metilfenidato. The amphetamines are sympathomimetic amines with similar chemical formula to adrenaline. The most commonly used, from where most of the newer drugs derive are d-amphetamine (Dexedrine) and d-l amphetamine (Benzedrine). They produce stimulation of the sympathetic nervous system with increment of the pupil diameter, dryness of mouth, sweating, trembling, jaw tension, chewing movements, and a light increase in temperature. The neurobiology, pharmacological and toxicological actions, as well as the clinical use of amphetamines is reviewed. They increase arterial blood pressure and heart frequency (tachycardia). Because they are very lipophilic substances, they are readily absorbed when taken orally, they cross cell membranes, the blood-brain barrier and the placenta. At the level of the central nervous system, they produce euphoria, stimulation and increase the sensation of energy, improve intellectual performance and execution of manual tasks, and decrease sleep and appetite. They have great abuse potential and can cause dependence. The actions of amphetamines involve various neurotransmitter systems including dopamine, serotonin, adrenaline and noradrenaline. Their action consists mainly in augmenting the synaptic levels of monoamines by various mechanisms including, exchange by diffusion through the plasmalemmal transporters, disruption of the vesicular monoamine transporters, inhibition of monoamine oxidase (MAO) and promotion of monoamine synthesis. The repeated use of amphetamines has been associated to the development of tolerance, sensitization and dependence. In humans, repeated use of amphetamines can produce persistent cognitive and emotional deficits, and can induce episodes of acute psychosis long after use has been discontinued. The repeated administration of methamphetamine can produce neurotoxicity evidenced by persistent neurochemical and neuronal alterations including axonal damage. Currently, they have few therapeutic indications. They are not recommended for appetite reduction in the treatment of obesity. The two only indications are in the management of narcolepsy and in children to treat attention deficit and hyperactivity disorder (ADHD), where the most common substance used is methylfenidate.