A Fragment‐Based In Situ Combinatorial Approach To Identify High‐Affinity Ligands for Unknown Binding Sites
2010; Wiley; Volume: 122; Issue: 33 Linguagem: Alemão
10.1002/ange.200907254
ISSN1521-3757
AutoresSachin V. Shelke, Brian Cutting, Xiaohua Jiang, Hendrik Koliwer‐Brandl, Daniel S. Strasser, Oliver Schwardt, Sørge Kelm, Beat Ernst,
Tópico(s)Synthesis and Reactivity of Heterocycles
ResumoIn leitender Position: Die im Titel genannte Methode zur Identifizierung von Liganden ist besonders nützlich, wenn keine oder nur unvollständige strukturelle Informationen zur Bindungsstelle verfügbar sind. In einem Fragment-basierten Verfahren wird durch NMR-Experimente ein geeignetes Paar von Liganden ermittelt. Mit einem Rezeptor-vermittelten, kombinatorischen In-situ-Verfahren werden die Liganden anschließend verknüpft und so in eine neue hochaffine Leitstruktur überführt (siehe Bild).
Referência(s)