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Elimination, Plasmaproteinbindung und Dosierung einiger Sulfonamide*)

2010; Wiley; Volume: 20; Issue: 2 Linguagem: Alemão

10.1111/j.1439-0442.1973.tb00874.x

0177-0543

Peter Tschudi,

Pharmacological Effects and Assays

Zusammenfassung Die Elimination und die Bindung an die Plasmaproteine von fünf Sulfonamidderivaten beim Schwein wurden untersucht. Die Ergebnisse sind in Tabelle 2 zusammengestellt. Die experimentell bestimmten Konstanten wurden zur Berechnung von Dosierungsschemata verwendet. Die Eliminationshalbwertszeiten liegen im Bereich von 4,3 bis 16,0 Stunden. Die Bindungskapazität der Plasmaproteine und die Dissoziationskonstanten der Sulfonamid-Plasmaproteinkomplexe sind stark verschieden. Bei der Dosierung von Sulfonamiden ist deshalb die Berücksichtigung der Proteinbindung von großer Bedeutung. Angaben über Plasmakonzentrationen, welche bei einem bestimmten Dosierungsverfahren erzielt werden, können nur unter Berücksichtigung der Proteinbindung zur Beurteilung der therapeutischen Wirksamkeit verwendet werden. Die üblichen Dosierungen weichen zum Teil beträchtlich von den hier berechneten Dosierungsschemata ab (siehe Tab. 3). Summary Excretion, plasma-protein binding and dosage of some sulphonamides III. Studies in the pig The excretion and binding to plasma proteins of five sulphonamide derivatives was studied in the pig and the results are given in tabular form. The experimentally-determined constants were used to calculate a dosage schedule. The elimination half-times lay between 4.3 and 16.0 hours. The binding capacity of the plasma proteins and the dissociation constants of the sulphonamide-plasma-protein complexes differ very markedly. In dosing with sulphonamides it is therefore of great importance to take account of protein binding. Information about plasma levels which can be reached by a particular dosing schedule can only be assessed for their therapeutic effectiveness by considering protein binding. The customary dosages vary in some cases considerably from the levels recommended in this paper. Résumé Elimination, fixation aux protéines plasmatiques et dosage de quelques sulfamidés III. Examens chez le porc On a examiné chez le porc l'élimination et la fixation aux protéines plasmatiques de cinq dérivés de sulfamidés. Les résultats sont groupés dans le tableau II. On emploie des constantes déterminées expérimentalement pour établir les tables de dosage. Les demi-périodes d'élimination se situent entre 4,3 et 16,0 heures. La capacité de fixation des protéines plasmatiques et les constantes de dissociation du complexe sulfamidé-protéine plasmatique varient fortement. Il est donc très important de tenir compte de la fixation protéique, lors du dosage des sulfamidés. Les données sur les concentrations plasmatiques, que l'on obtient avec un procédé de dosage défini, ne peuvent être utilisées pour estimer l'efficacité thérapeutique, qu'en tenant compte de la fixation protéique. Les dosages usuels diffèrent en partie considérablement des tables de dosage calculées ici (voir tableau III). Resumen Eliminación, fijación a las proteínas plasmáticas y dosificación de algunas sulfonamidas III. Estudios en cerdos Se examinó la eliminación y fijación a las proteínas plasmáticas de cinco derivados sulfonamídicos en el cerdo. Los resultados se hallan recopilados en la tabla II. Las constantes verificadas por vía experimental se utilizaron para calcular los esquemas de dosificación. Los tiempos semivalor de eliminación se encuentran dentro del margen de 4,3 hasta 16,0 horas. Son harto diferentes la capacidad de fijaciód de las proteínas plasmáticas y las constantes de disociación de los complejos sulfonamida-proteína plasmática. Por tanto, en la dosificación de las sulfonamidas tiene importancia suma la consideración de la fijación proteínica. Los datos sobre concentraciones plasmáticas, las cuales se pueden alcanzar bajo un sistema determinado de dosificación, solo se pueden utilizar bajo la consideración de la fijación proteínica para enjuiciar la actividad terapéutica. Las dosificaciones usuales se desvían, en parte de forma considerable, de los esquemas de dosificación calculados aquí (véase la tabla III).