Produção Nacional
Revisado por pares
Screening in vitro e in silico de amidas contra as formas sexuadas do Plasmodium falciparum
2022; Grupo de Pesquisa Metodologias em Ensino e Aprendizagem em Ciências; Volume: 11; Issue: 10 Linguagem: Português
10.33448/rsd-v11i10.32756
ISSN2525-3409
AutoresMinelly Azevedo da Silva, Leandro do Nascimento Martinez, Marcinete Latorre Almeida, Amália dos Santos Ferreira, Saara Neri Fialho, Harold Hilarion Fokoue, Massuo J. Kato, Maísa da Silva Araújo, Carolina Bioni Garcia Teles,
Tópico(s)Cassava research and cyanide
ResumoObjetivo: Avaliar a atividade desses compostos nas formas sexuadas do Plasmodium falciparum e determinar as propriedades farmacocinéticas teóricas dos compostos utilizando ensaios in silico. Métodos: Para a avaliação da inibição das formas exflagelantes foi utilizada a cepa de Plasmodium falciparum NF54 para a produção de gametócitos in vitro. Para os testes in silico foi utilizado o programa ADMETlab buscando identificar as propriedades farmacocinéticas teóricas de todos os compostos. Resultados: A série de amidas naturais e sintéticas testadas não se destacaram como possíveis bloqueadores de transmissão da malária. Porém, mostraram inibição moderada no bloqueio da exflagelação. Os resultados do screening virtual permitiram conhecer e explorar as propriedades farmacocinéticas teóricas interessantes dessa classe de compostos, como a permeabilidade moderada as células Caco-2 do composto 14f; as substâncias mostram-se nocivas mais não letais (DL50); somente o composto 14f pode causar algum dano ao fígado (LHID); os compostos 1a, 1b, 1g e 1k podem ser administrados na sua dosagem máxima diária, observando sempre a toxicidade; baixa taxa de eliminação (CL); alta ligação a proteínas plasmáticas para os compostos 1a, 14f e 18a; volume de distribuição ideal para 1b, 1g, 1k, 18a e 18b. Considerações finais: Os resultados obtidos contribuem para aumentar o banco de dados sobre o perfil dessa classe de compostos e a ação antimalárica.
Referência(s)