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Bupropión: farmacología e interacciones

2009; Fundación Juan José López-Ibor; Volume: 37; Issue: 7 Linguagem: Espanhol

1578-2735

J Jefferson, Luis Agüera‐Ortiz, José M. Menchón,

Pharmacogenetics and Drug Metabolism

Bupropion es una aminocetona monociclica introducida en Espana para el tratamiento de la depresion en la formulacion XR/XL de liberacion modificada que permite su administracion en una unica toma diaria. Se metaboliza en su principal metabolito activo, el hidroxibupropion (OHBUP) por el citocromo P450 2B6 (CYP2B6), teniendo una vida media de eliminacion de alrededor de 20 h. Es un inhibidor de la recaptacion de la noradrenalina y la dopamina, con un efecto sobre el transportador de serotonina practicamente nulo. Presenta una baja (12-35%), pero persistente ocupacion del transportador estriatal de dopamina. No tiene efectos clinicamente significativos sobre los receptores histaminergicos, muscarinicos, alfa-adrenergicos o dopaminergicos. Las interacciones principales estan relacionadas con la inhibicion o induccion del CYP2B6, responsable del metabolismo del bupropion, o la inhibicion del CYP2D6 por el bupropion. Se aconseja un uso cuidadoso conjuntamente con farmacos que disminuyan el umbral convulsivo. Esta contraindicado durante la supresion brusca de alcohol o sedantes y durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. El presente articulo responde a preguntas frecuentes que se plantean durante el uso clinico del bupropion, especialmente en situaciones clinicas especiales o durante el tratamiento con otros farmacos habituales. Estas situaciones incluyen, entre otras, uso conjunto de farmacos anticonvulsivantes, antipsicoticos en depresion psicotica, corticosteroides, antidiabeticos, otros antidepresivos como venlafaxina, anticonceptivos orales, terapia hormonal sustitutiva, disulfiram, alcohol o drogas de abuso y vareniclina.